Болезни

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

Основными причинами развития хронической сердечной недостаточности (ХСН) являются ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия, кардиомиопатия, клапанные пороки, миокардиты и др. В основе лежат дефицит сократительной способности миофибрилл, повышение жёсткости сердечной мышцы, недостаточное расслабление, что комплексно снижает кровенаполнение ее во время диастолы.

Сердечные гликозиды в лечении сердечной недостаточности (СН) используют для снижения смертности, частоты госпитализаций, улучшения качества жизни пациента, замедления прогрессирования болезни и повышения толерантности к физическим нагрузкам.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

Все СГ являются веществами растительного происхождения. Сейчас выделено около 350 наименований средств с кардиотонической активностью, но в медицине используется всего несколько десятков. Гликозиды синтетического производства лишь ограничено применяют в некоторых странах.

Классификация СГ по происхождению:

  1. Препараты группы наперстянки (Digitalis):
    1. Пурпурной – Дигитоксин (не используется последние годы);
    2. Шерстистой – Дигоксин, Целанид;
  2. Группа строфантина (Strophanthus):
    1. Строфантин К;
    2. Этрофантин G;
  3. Препараты ландыша майского (Convallaria majalis):
    1. Коргликон;
    2. Настойка ландыша;
  4. Группа горицвета весеннего (Adonis vernalis):

Характеристика СГ по их фармакокинетическим качествам:

  1. Неполярные — липофильные (Дигитоксин). Практически полностью адсорбируются в ЖКТ, прочно связываются с альбуминами плазмы крови, подлежат энтерогепатической циркуляции. Имеют очень выраженный кумулятивный эффект. Действовать начинают через 1,5-2 часа, элиминируются из организма за 14-21 день
  2. Умеренно полярные (Дигоксин, Целанид). Имеют хорошую всасываемость, с белками связываются на 20-30%, частично биотрансформируются печенью, экскретируются с калом и мочой. Могут накапливаться в организме. Начало действия — через 30-120 минут (при парентеральном введении – 5-30 мин.), полная элиминация наблюдается через 5-7 дней.
  3. Полярные (Строфантин, Коргликон). Плохо адсорбируются в желудочно-кишечном тракте (предназначены главным образом для внутривенного введения), не метаболизируются и выводятся в неизмененном виде почками. Имеют кумулятивные (накопительные) способности. Начало действия наступает через 5-10 минут, элиминация за 1-3 дня.

Современные исследования в фармакогнозии направлены на разработку химических методов трансформации природных гликозидов в препараты с улучшенными фармакотерапевтическими свойствами, культивирование растений с повышенным содержанием СГ агротехническими способами и поиск новых методов получения сырья для лекарства.

Список препаратов из сердечных гликозидов растительного происхождения:

  • Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовСтрофантин;
  • Дигоксин;
  • Дигитоксин;
  • Коргликон;
  • Целанид;
  • Адонизид.

Также в клинической практике используют полусинтетические СГ – Метилазид, Ацетилдигоксин.

Препараты выпускаются в виде таблеток или в ампулах для внутривенного введения.

Механизм действия

Сердечные гликозиды – это сложные безазотистые соединения растительного происхождения с избирательным кардиотоническим эффектом (способны повышать сократимость миокарда, ударный и минутный объем крови без увеличения потребления кислорода).

Молекула гликозида состоит из двух частей:

  1. Гликона — сахара, который определяет фармакокинетику препарата (способность растворятся в воде, жирах, кислотах, прохождение через клеточную мембрану, скорость абсорбции в пищеварительном тракте, прочность связи с белками плазмы, родство с рецепторами).
  2. Агликона — структуры, которая отвечает за механизм действия и фармакодинамику (непосредственно клинические эффекты от приема вещества).

Поступая в организм СГ взаимодействуют с рецепторами под названием эндодигины, которые расположены в миокарде, скелетной мускулатуре, гладкомышечных волокнах, печени, почках, форменных элементах крови.

Кардиотонический механизм действия сердечных гликозидов связан со способностью:

  • угнетать активность Na-K-АТФ-азы (фермента, отвечающего за работу натрий-калиевого насоса), снижая реполяризацию клетки;
  • образуя комплексы с ионами Са2+ транспортировать их внутрь кардиомиоцита;
  • стимулировать выход ионов из саркоплазматического ретикулума в свободную цитоплазму.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовВследствие этих процессов возрастает концентрация функционально активного Ca2+ внутри кардиомиоцита. Данный ион обеспечивает нейтрализацию тропонин-тропомиозинового комплекса и освобождение белка актина, который взаимодействует с миозином формируя основу сердечного сокращения. Кроме того, ионы Са2+ активируют миозиновую АТФ-азу, которая снабжает сократительный процесс необходимой энергией.

Влияние ионов Са2+ на сердечную деятельность:

  • Увеличение силы сердечных сокращений;
  • Ускорение частоты пульса;
  • Повышение возбудимости миокарда и автоматизма водителя ритма.

Следовательно, под действием сердечных гликозидов работа сердца становится более экономной, так как они оптимизируют использование АТФ и потребность в кислороде.

Фармакологические эффекты от приема гликозидов:

  1. Положительное инотропное действие. Возрастает сила сокращений миокарда, укорачивается систола, вследствие чего ударный объем крови и сердечный выброс приходят в норму. Частично за счет высвобождения катехоламинов и повышения тонуса симпатической нервной системы.
  2. Отрицательное хронотропное действие. Удлинение диастолы (времени отдыха миокарда и наполнения коронарных сосудов кровью) и урежение частоты сердечных сокращений.
  3. Негативный дромотропный эффект. Замедление прохождения импульса по проводящей системе сердца (от синусового до атриовентрикулярного узла).
  4. Мочегонное действие. У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и задержкой жидкости в организме вследствие улучшения почечного кровообращения и торможения реабсорбции ионов Na+ в дистальных канальцах увеличивается суточный диурез.
  5. Седативный эффект.
  6. Усиление перистальтики кишечника, тонуса желчного пузыря.

Гемодинамические эффекты от приема сердечных гликозидов:

  • Усиление и укорочение длительности систолы;
  • Увеличение минутного объема крови, фракции выброса левого желудочка;
  • Удлинение диастолы;
  • Урежение ЧСС (влияние на блуждающий нерв);
  • Приближение к нормальным размерам сердца;
  • Снижение венозного давления;
  • Оптимизация кровоснабжения сердечной мышцы (улучшение субэндокардиального кровотока, реологических свойств крови);
  • Снижением объема циркулирующей крови, потребления миокардом кислорода;
  • Нормализация давления в сосудах малого круга, снижение риска отека легких, улучшение газообмена, насыщения крови кислородом;
  • Устранение отеков.

Показания и противопоказания

Показания к применению СГ:

  1. Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовОстрая и хроническая сердечная недостаточность, обусловленная нарушением сократительной активности. (Чаще всего гликозиды назначают пациентам с застойной ХСН II, III, или IV функционального класса).
  2. Мерцательная аритмия (тахисистолическая форма);
  3. Пароксизмальная, суправентрикулярная, предсердная тахикардия;
  4. Вегето-сосудистый кардионевроз.

Перечень противопоказаний к употреблению сердечных гликозидов:

  • Выраженная брадикардия;
  • Атриовентрикулярная блокада II-III степени;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, WPW;
  • Политопная экстрасистолия;
  • Сердечная недостаточность с диастолической дисфункцией;
  • Острый коронарный синдром;
  • Синдром слабости синусового узла (без установленного водителя ритма);
  • Инфекционный миокардит;
  • Констриктивный перикардит;
  • Желудочковая тахикардия;
  • Нарушение электролитного баланса: гипокалиемия, гиперкальциемия;
  • Стеноз митрального клапана;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная форма);
  • Аневризма грудного отдела аорты;
  • Гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Тампонада сердца;
  • Синдром каротидного синуса;
  • Рестриктивная кардиомиопатия;
  • Аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией в анамнезе;
  • Хроническая почечная недостаточность с программным гемодиализом;
  • Повышенная чувствительность к любым сердечным гликозидам.

Данные препараты требуют индивидуального подбора дозы (для долгосрочной терапии ее титруют на протяжении 7-10 дней) и регулярного контроля клинического состояния больного (ЭКГ, электролиты крови – K, Ca, Mg).

Если необходимо внутривенное введение дозу препарата делят на 2-3 приема.

Коррекция дозы требуется пациентам с:

  1. Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовЗаболеваниями щитовидной железы. При гипотиреозе дозу сердечных гликозидов нужно снижать. В случае тиреотоксикоза наблюдается относительная резистентность к СГ.
  2. Синдромом мальабсорбции, короткой кишки. По причине нарушения всасывания препарата требуется увеличение дозы.
  3. Тяжелой респираторной патологией (повышена чувствительность к гликозидам).
  4. Электролитным дисбалансом. Высокий риск развития дигиталисной интоксикации и аритмии.

У пожилых пациентов и ослабленных больных удлиняется период выведения препарата, что повышает риск возникновения побочных эффектов и передозировки.

Взаимодействие гликозидов с другими лекарственными веществами, требующее коррекции дозы:

  1. Адреномиметики – Эпинефрин, селективные β-агонисты (несовместим, риск возникновения аритмий);
  2. Аминазин снижает эффективность СГ;
  3. Антихолинэстеразные препараты – Прозерин, Физиостигмин (усиливают брадикардию);
  4. Глюкокортикостероиды – Гидрокортизон, Преднизолон (повышают частоту побочных явлений);
  5. Диуретики – Фуросемид, Трифас (усиливают эффект СГ);
  6. Парацетамол (снижение экскреции гликозидов почками);
  7. β-блокаторы и антагонисты Са2+-каналов (возникновение брадикардий и полной блокады сердца).

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Во время лечения сердечными гликозидами, как и любыми другими медикаментами, существует риск развития побочных реакций:

  1. Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, блокады, фибрилляция желудочков);
  2. Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовНарушения системы крови – эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  3. Аллергические проявления – кожный зуд, гиперемия, высыпания (эритематозные, папулезные), крапивница, отек Квинке.
  4. Гинекомастия (увеличение грудных желез) у мужчин вследствие эстрогенной активности СГ;
  5. Психические нарушения – депрессия, слуховые и зрительные галлюцинации, расстройства памяти, спутанность сознания;
  6. Неврологическая симптоматика — мигрени, астения, вертиго, нарушение сна, ночные кошмары, апатия или нервное возбуждение, миалгии;
  7. Нечеткость зрения (результат ретробульбарного неврита), фотофобия, эффект свечения вокруг предметов, нарушение восприятия цвета (видение всего в желто-зеленом или серо-голубом диапазоне);
  8. Отсутствие аппетита, боли в животе, тошнота, недостаточность висцерального кровотока, ишемия кишечника.
Читайте также:  Внезапная остановка сердца: причины, признаки и виды, опасные лекарства

В случае превышения рекомендуемых доз СГ проявляют свою токсичность и способны нарушать процессы метаболизма, вызывать задержку Са2+ в цитоплазме из-за проблем с его выведением из клетки.

При этом снижается количество АТФ, гликогена, белков, калия, магния и обмен веществ смещается в анаэробную сторону.

Нарушается расслабление миокарда в диастолу, падает ударный объем крови, возрастает пред- и постнагрузка.

Несоблюдение правил лечения гликозидами (самостоятельное повышение дозы или сокращение интервалов между приемами) чревато развитием симптомов передозировки:

  • Аритмии, брадикардия, AV-блокада, экстрасистолии, фибрилляция желудочков;
  • Тошнота, диарея, отсутствие аппетита, ощущение переполненного желудка;
  • Головные боли, вертиго, психомоторное возбуждение;
  • Снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, скотомы (слепые пятна), искажение размеров предмета;
  • Нарушение сознания, синкопальные состояния.

Лечение признаков отравления гликозидами

В случае развития симптомов передозировки необходимо принять следующие меры:

  • немедленно прекратить прием гликозидов;
  • Вызвать рвоту, промыть желудок;
  • Принять активированный уголь (из расчета 1 таблетка на 10 кг веса) или другой сорбент;
  • Немедленно обратиться за медицинской помощью.

В стационаре пациенту с передозировкой сердечных гликозидов вводят:

  • Подкожное введение Унитиола (антидота) по 0,05г на 10 кг веса 4 раза в сутки, холестирамина;
  • Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовИнфузию раствора Калия (без инсулина) или комбинированных препаратов – Аспаркам, Панангин;
  • Использование солевых проносных препаратов;
  • При брадикардии – введение Атропина;
  • В случае аритмии – внутривенно Лидокаин, Дифенин, Фентоин, Амиодарон;
  • При выраженной блокаде – постановка искусственного водителя ритма;
  • Витаминные препараты – Никотинамид, Тиамин, Токоферол, Пиридоксин;
  • Средства, повышающие обмен веществ – Рибоксин, Цитохром С, метилурацил;
  • Кислородную терапию.

Механизм действия Унитиола (универсального противоядия) связан со свойством снижать токсическое влияние гликозидов на функциональную активность АТФ-азы и нормализировать энергетический обмен в миокарде.

При жизнеугрожающей передозировке гликозидов (летальность при интоксикации достигает 40%) показано введение антидигоксиновой сыворотки, Дигибинда, иммуноглобулинов, связывающих СГ. Диализ и обменное переливание крови неэффективно.

Учитывая частоту возникновения побочных эффектов, передозировки и их связь с нарушением схемы применения сердечных гликозидов, врачу стоит акцентировать внимание больного на неукоснительном следовании назначениям, а пациенту нужно обязательно изучить инструкцию к препарату перед его использованием. Категорически запрещено самостоятельно заменять гликозид аналогом без предварительного согласования с лечащим врачом.

Выводы

Гликозиды являются препаратами для терапии хронической сердечной недостаточности с нарушением сократительной функции. Особенно хороший эффект наблюдается у пациентов с комбинацией ХСН и мерцательной аритмии. В этом случае показана схема медленной дигитализации.

Назначение больным сердечных гликозидов (чаще всего Дигоксина) улучшает течение заболевания, качество жизни, повышает устойчивость к физическим нагрузкам, не изменяя при этом потребность миокарда в кислороде. На фоне приема СГ у пациентов уменьшается слабость, отдышка, улучшается сон, исчезают отеки, цианоз, тахикардия переходит в нормальный ритм, возрастает диурез, стабилизируются показатели ЭКГ.

Список препаратов, назначающиеся при сердечной недостаточности, сердечные гликозиды

Сердечная недостаточность – явление, при котором сердце не может должным образом выполнять свои функции и не качает через себя столько крови, чтобы обеспечить нормальное кровообращение. Существует хроническая и острая сердечная недостаточность, лечение этих патологий отличается.

Сердечные гликозиды – препараты, показания к применению которых включают в себя заболевания, вызывающие недостаточность функции сердечной мышцы.

Тем ни менее существует множество ограничений, противопоказаний, осложнений терапии гликозидами, поэтому сегодня данная группа медикаментам выписывается по строгим показаниям, когда другие препараты не помогли.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовОсновные эффекты

Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств

Гликозиды – это растительного происхождения вещества, которые содержатся в растениях, произрастающих, в том числе, и на территории Российской Федерации:

  • Наперстянка,
  • Горицвет,
  • Ландыш,
  • Желтушник.

Препараты данной группы содержат два основные компонента, которые выполняют различные функции, фармакокинетику и фармакодинамику:

  • Сахаристая часть, гликон. Компонент, который в зависимости от состава препарата, обеспечивает всасывание, транспортировку, связывание с белками, скорость метаболизма, липофильность.
  • Несахаристая часть, агликон. Именно это вещество и обуславливает механизм действия, кардиотонический эффект.

В зависимости от растений, входящих в состав и их липофильности, и распределяются медикаменты по показаниям. Наиболее липофильные препараты быстро соединяются с белками, способны кумулироваться (накапливаться) в организме за счет жировой ткани, поэтому показаны в основном для хронической недостаточности (ХСН).

Кардиотонический эффект – это способность усиливать сократимость сердца, повышать мощность систолы, увеличивать работоспособность. Это улучшает состояние больного, увеличивает приток крови к органам.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовКлассификация

Две основные группы, классификация:

Механизм действия гликозидов

Сердечные гликозиды, препараты, список разделен на две группы, но механизмы действия у них одни и те же, отличается только скорость всасывание, процент всасывания в пищеварительном тракте и скорость метаболизма и выведения.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовПоказательный рисунок механизма действия

Каким путем достигается эффект:

  1. Блокируется фермент Na/K-АТФ-аза – вещество на мембране кардиомиоцита, которое способствует транспортировке между клеткой и межклеточным пространством калия и натрия с участием энергии. Из-за остановки работы этого транспортера в кардиомиоците повышается содержание натрия и снижается количество калия.
  2. Из-за этого начинается выработка кальция в клетке и обмен натрия с внеклеточным кальцием.
  3. Большой процент кальция в миофибриллах приводит к повышению сократительной способности миокарда.
  4. Увеличивается сила систолы.

Таки образом, можно определить основные эффекты:

  • Усиление систолы,
  • Удлинение диастолы,
  • Усиление сокращения сердца,
  • Улучшение питания сердца.

Разновидность препаратов и их краткая характеристика по составу

Весь перечень гликозидов разделяется на те, чье использование направлено на купирование хронической недостаточности сердечной функции, и те, которые лечат острую недостаточность.

Препараты длительного эффекта:

  • «Дигитоксин», препарат, получающийся из наперстянки, эффект достигается через 8-12 часов и сохраняется на 14-21 день, из этого же растения «Дигоксин» действует немного быстрее, но и эффект длится меньше (2-4 дня).
  • «Целанид», того же происхождения, применяется так же при лечении аритмий.

Короткого действия препараты, растворимые в воде, быстро всасываемые в желудочно-кишечном тракте:

  • «Адонизид». Растворим как в воде, так и в липидах. Действует быстрее, но не так продолжительно. Обладает седативным эффектом.
  • «Строфантин». Вводится внутривенно, так как плохо всасывается в ЖКТ. Эффект наблюдается уже через 5-10 минут.
  • «Коргликон», препарат быстрого действия, на основе ландыша. Показания и эффект схож со «Строфантином».

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовВиды сердечной недостаточности

Быстродействующие

Подробнее о каждой группе, особенностях действия, показания, противопоказания.

«Строфантин» и другие средства, что относятся к группе быстродействующих гликозидов, имеют один и тот же механизм действия и назначения, в основном острая недостаточность или декомпенсация хронической.

При использовании перорально, большая часть не всасывается в пищеварительной системе и выводится из организма, не достигая терапевтической дозы в крови. Поэтому используется внутривенный метод введения.

Эффект достигается быстро, в течение 5-10 минут, максимальный через 15-30 минут, длится около суток. Практически не накапливается в организме, поэтому случаи передозировки встречаются реже, чем у пролонгированных средств.

Читайте также:  Анемия аддисона-бирмера: симптомы, причины и лечение

Оказывает различное влияние на эффект при сочетании с препаратами различных групп, имеет ряд побочных эффектов. В случае интоксикации, назначается специальный антидот (унитиол или ЕДТА), отменяется препарат или назначается с большими паузами между приемами, купируются проявления симптоматически.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовСимптомы нарушения работы сердца

Пролонгированные (продолжительные)

«Дигитоксин», препарат, который требует очень точных показаний и условий приема. Он с трудом комбинируется с другими медикаментами, имеет длинный спектр побочных симптомов и из-за возможности накапливания в организме даже при незначительной помарке в дозировке могут проявиться признаки передозировки.

Используется при ХСН и некоторых видах аритмий. Так как препарат выпускается в таблетках, при отравлении «Дигитоксином» отличительной мерой будет промывание желудка, что нецелесообразно при дигиталисе короткого действия.

Из-за липофильности препарата с большой осторожность он назначается пожилым людям и пациентам с недостаточностью работы почек. Так как может повышаться плазменная концентрация вещества и приводить к непредвиденной передозировке при правильно назначенной дозировке.

Назначается при беременности и кормлении грудью.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовКлассификация NYHA

Показания и противопоказания

Основные показания, зафиксированные во всех справочниках. Препараты данной группы могут быть назначены только врачом-кардиологом после проведения осмотра больного и лабораторных и инструментальных тестов и определения отсутствия противопоказании.

  • ОСН, ХСН в зависимости от липофильности;
  • Низкий сердечный выброс;
  • Тахиаритмии;
  • Профилактика пароксизмальных тахикардий;
  • Увеличение внутриглазного давления;
  • Гипертоническая болезнь;
  • Депрессивные состояния, тревожность.

Противопоказания существуют относительные, то есть применение с осторожностью и абсолютные:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Гипертрофия камер сердца с нарушением выброса;
  • Желудочковая тахикардия и фибрилляция;
  • Хронический перикардит;
  • Острый инфаркт миокарда, ранняя стадия;
  • Брадикардия, слабость синусового узла;
  • Гипертрофия правого желудочка, легочное сердце;
  • Дыхательная недостаточность;
  • Миокардит хронический;
  • Острые заболевания легких с недостаточностью дыхания;
  • Амилоидоз легких;
  • Пожилой возраст;
  • Печеночная недостаточность.

Когда гликозиды неэффективны

Эффективность снижается или не наблюдается вовсе, если сердечная недостаточность характеризуется повышенным минутным объемом, особенно в случае сужения выхода из левого желудочка, митрального стеноза, амилоидоза, когда нарушена диастола.

Если сердце не может расслабиться во время диастолы, ее продление нарушит еще больше работу сердца, поэтому дигиталис противопоказан людям с данной патологией.

Также противопоказано и не используется, так как повышает риск летального исхода, при острой фазе инфаркта миокарда или в раннем периоде после него. В случае состояния после инфаркта при развитии ХСН, препараты группы гликозидов назначаются активно.

Ранее вставал вопрос об эффективности, сложности лекарственных взаимодействий.

После некоторых исследований, выяснилось, что смертность при приеме «Дигоксина» ниже, чем среди больных с сердечной недостаточностью, которые принимают другие группы препаратов.

Тем ни менее, отмечаются летальные исходы из-за возникающих аритмий и инфаркта миокарда. Хотя, при терапии дигиталисом при состоянии после инфаркта, частота повторного снижалась.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовКритерии диагностики ХСН

Правила и аксиомы лечения гликозидами

Существует схема приема гликозидов, которой каждый пациент должен с большой ответственностью придерживаться.

  • Врач прописывает ежедневную дозу приема, она отличается от предыдущей, четко просчитана. Дозу нельзя забыть принять или решить пропустить несколько приемов. Если перепутать дозу можно либо снизить терапевтический эффект, либо получить передозировку.
  • Лечащий врач прописывает правильную диету, физическую активность, распорядок дня, обсуждает с пациентом его новый режим жизни.
  • Во время курса лечения пациент должен проходить профилактические проверки, где определяется общее состояние больного, в частности его сердечнососудистой системы и других органов, проверяется наличие и тяжесть побочных эффектов, состояние почек и печени.
  • Пациенту запрещено употреблять алкоголь и табак во время терапии.
  • Каждый день пациент проверяет свое артериальное давление и пуль, следит за разовыми показателями и общей картиной, докладывает врачу во время профилактического осмотра.
  • Периодически назначается кардиограмма.

Опасность передозировки

Передозировка может наступить не сразу, особенно в случае липофильных веществ. Из-за кумуляции признаки отравления гликозидами проявляются в течение курса. Основные симптомы:

  • Тошнота, рвота, боли в животе;
  • Брадикардия или аритмия с учащенным пульсом, боли в области сердца;
  • Нарушение периферического или цветного зрения – в тяжелых случаях;
  • Так же при тяжелом течении – галлюцинации, нарушение диуреза.

Для купирования данного состояния назначается антидот, унитиол или ЕДТА, а также симптоматическое лечение нарушений, которые вызвала терапия:

  • Препараты калия;
  • Вещества, связывающие кальций и снижающие его плазменную концентрацию;
  • Терапия против возникших аритмий (блокаторы натриевых каналов 1-й и 2-й групп).

Прогноз, результаты лечения

Лечение дигиталисом – это сложный процесс. Назначается пациентам, чья патология не купируется другими препаратами. Необходимо очень тщательно подбирать дозу, следить за состоянием больного.

Если все условия соблюдены, то пациент может рассчитывать на хороший прогноз для жизни. В случае частых нарушений правил курса, частых побочных эффектов, если приходится изменять лечение, нарушается и процесс восстановления. Благоприятный ли будет прогноз, зависит от многих факторов.

Лечение всех видов недостаточности функций сердца – комплексный сложный процесс, правильность которого решает, сколько и как будет жизнь дальше пациент.

Задача врача кардиолога определить, какие средства максимально мягко и плавно усилят работу сердца без усугубления основной патологии.

Если пришлось перейти на сердечные гликозиды, это означает, что ситуация серьезная, но не патовая, просто требующая большей щепетильности, внимания и ответственности как со стороны врачей, так и от самого больного, который должен следовать всем назначениям безукоризненно.

Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовПо данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН). Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца. Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации. В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

Классификация

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

  • красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
  • шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
  • ржавый дигиталис – Дигален-нео;
  • адонис (горицвет) – Адонизид;
  • строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
  • ландыш – Коргликон;
  • желтушник – Кардиовален.

С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

  1. Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
  2. Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

Читайте также:  Таблетки итраконазол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

  1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
  2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

  • сердечная недостаточность – острая и хроническая;
  • наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
  • мерцательная форма нарушения ритма;
  • приступы фибрилляции предсердий;
  • перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

  1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
  2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
  3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
  4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратовСразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

  • быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
  • медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома.

Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

  • рези в животе, рвота, потеря аппетита;
  • головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
  • спутанности сознания и т. д.;
  • выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
  • нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

  1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
  2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Характеристика препаратов

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

  1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
  2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
  3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
  4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
  5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью.

Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и сосудистых дистониях или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения.

Перед их использованием консультация с врачом также необходима.